A jelen találmány célja olyan új, 5-metil-tetrahidrofolsavat tartalmazó, alvásjavító készítményt vagy egészségügyi táplálékot biztosítani, amelyben az említett készítmény nyugtató-altató komponense hosszú ideig szedhető, és a készítmény alvásjavító hatása egyértelmű. és nincs mellékhatása.
A jelen találmány megerősíti az 5-metil-tetrahidrofolsav alvásjavító hatását egy egér pentobarbitál alvásmodell segítségével.
A feltalálók azt találták, hogy az 5-metil-tetrahidrofolátnak nincs közvetlen hipnotikus hatása, de növelheti az alvó egerek számát a pentobarbitál-nátrium küszöb alatt, és lerövidítheti az alvási késleltetést, és az alkalmazott dózis csak 0,3 mg/kg volt, hogy hatásos legyen, de az 5-metil-tetrahidrofolát önmagában nem volt szignifikáns hatással az egerek alvási hosszára, feltehetően javíthatta a betegek elalvási nehézségét, és nem volt jelentős hatása az alvási idő meghosszabbítására.
Az Y-amino-vajsav, egy országosan jóváhagyott új nyersanyag, hosszú ideig mellékhatások nélkül fogyasztható. Az egér pentobarbitál alvásmodell segítségével azt találták, hogy az Y-amino-vajsav nem képes növelni a küszöb alatti pentobarbitál-nátrium dózisok mellett elalvó egerek számát, és nem tudja lerövidíteni az alvási késleltetést, de javíthatja az egerek alvási időtartamát, ami arra utal, hogy hogy az Y-amino-vajsav javíthatja a betegek alvásminőségét.
A feltalálók azt találták, hogy az y-amino-vajsav 5-metil-tetrahidrofoláttal kombinálva jelentős alvásjavító hatást fejt ki.
Az y-amino-vajsav és az 5-metil-tetrahidrofolát kombinációja jelentős alvásjavító hatással bír, amely jelentősen megnövelheti a küszöb alatti nátrium-pentobarbitál dózisok mellett elalvó egerek számát és lerövidítheti az egerek alvási késleltetését, valamint növelheti az egerek alvási időtartamát. közvetlen alvási hatások nélkül, ami arra utal, hogy a kombináció javíthatja a betegek alvászavarát, javíthatja az alvás minőségét, és nagyon jó biztonsági profillal rendelkezik, anélkül, hogy az idegrendszerre gyakorolt közvetlen nyugtató-altató hatása lenne.
A jelen találmány első célja egy ismert vegyület, nevezetesen az 5-metil-tetrahidrofolsav új felhasználásának biztosítása
A találmány első célja egy ismert vegyület, nevezetesen az 5-metil-tetrahidrofolsav új alkalmazásának biztosítása álmatlanság megelőzésére vagy kezelésére szolgáló gyógyszerek előállítására.
A találmány másik célja határozott alvásjavító hatással rendelkező gyógyászati készítmény biztosítása, amely hosszú ideig fogyasztható.
az említett készítmény 5-metil-tetrahidrofolsavat és Y-amino-vajsavat tartalmaz.
A jelen találmányban leírt 5-metil-tetrahidrofolsav 5-metil-(6S)-tetrahidrofolsav, 5-metil-(6R)-tetrahidrofolsav.
sav, 5-metil-(6,S)-tetrahidrofolsav, azaz az 5-metil-tetrahidrofolsav különböző spin-izomerjeit vagy egyetlen királis szerkezetű vegyületet tartalmaz.
A jelen találmányban leírt gyógyszerészetileg elfogadható sók az 5-metil-tetrahidrofolát savas csoportjait tartalmazzák szerves bázisokkal, szervetlen bázisokkal reagáltatva.
Példaként említjük az 5-metil-tetrahidrofolát kalcium-, nátrium-, magnézium-, glükózamin- és argininsóit.
Az itt leírt készítmény hatékony mennyiségű 5-metil-tetrahidrofolátot és hatékony mennyiségű Y-amino-vajsavat tartalmaz, és
A kompozíciók egy vagy több gyógyszerészetileg elfogadható kötőanyag hozzáadásával különféle kiszerelésekké alakíthatók. Szájon át történő alkalmazás esetén szilárd vagy folyékony készítményekké alakíthatók, például tabletták, kapszulák, lágyzselék, diszpergálható tabletták, orális folyadékok, granulátumok, rágótabletták, cseppek stb. oldatok, szuszpenziók, injekciós porok, például vizes injekciók, liofilizált porok, olajos injekciók stb.
A jelen találmány szerinti kompozíciók formulái a meglévő gyógyszerészeti területen szokásos módszerekkel állíthatók elő, és szükség esetén hozzáadhatók.
Szükség esetén különféle gyógyászatilag elfogadható segédanyagokat adhatunk hozzá. Az említett segédanyagok közé tartoznak az általánosan használt segédanyagok, töltőanyagok, kötőanyagok, szétesést elősegítő anyagok, felületaktív anyagok, kenőanyagok stb.
A jelen találmány olyan gyógyszerészeti vagy egészségügyi élelmiszerterméket biztosít, amelyben az 5-metil-tetrahidrofolát napi dózisa 0,0550 mg, előnyösen 515 mg, és az 5-metil-tetrahidrofolsav napi dózisa 0,0550 mg.
Meg kell érteni, hogy a jelen találmány által biztosított gyógyszer dózisa nem korlátozza a találmányt, hanem előnyben részesíti a jelen találmányt.
2009-ben az Y-amino-vajsavat új nyersanyagként, 2017-ben pedig az 5-metil-tetrahidrofolsavat az élelmiszerek táplálkozási adalékanyagaként, mindkettő biztonságos.
A 2009-ben új nyersanyagnak számító Y-aminovajsav és 2017-ben az 5-metil-tetrahidrofolát, a táplálkozási élelmiszer-adalékanyag biztonságosságát egyaránt igazolták, és mindkettő hosszú ideig szedhető.
A jelenleg forgalomban lévő altatók, amelyek jelentős hatást fejtenek ki, mind az agy idegsejt receptorain alapulnak, különösen a GABA receptorokon vagy az 5-GABA receptorokon.
GABA-receptorok vagy 5-hidroxi-triptamin-receptorok, mint célpont, közvetlen hatású, hosszú távú használat esetén a receptor funkció elvesztése, a receptor expresszió megváltozása, a receptor szerkezetének megváltozása, így tovább fokozódik az idegrendszer és az agyműködés károsodása. Az 5-metiltetrahidrofolát és az Y-aminovajsav kombinációja átfogóbb és hatékonyabb hatást fejt ki az alvásjavításra, mivel nincs közvetlen hatása a receptorokra (az Y-aminovajsav a vér-agy gát miatt nem tud közvetlenül bejutni az agyba).
A magnafolát közvetlenül felszívódik, nem metabolizálódik, mindenféle ember számára alkalmas, beleértve az MTHFR génmutációt is. Míg az élelmiszer-folsavnak és folsavnak számos biokémiai átalakuláson kell keresztülmennie a szervezetben, hogy L-5-MTHF-vé váljanak.